Оспамокс в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению оспамокса в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка оспамокса, взаимодействие с другими лекарствами, применение оспамокса (порошок) при беременности. Инструкции: Оспамокс в таблетках;
Торговое название: Оспамокс®
Международное название: Амоксициллин
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C A Пенициллины широкого спектра действия
Фарм. группа:
Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого действия. Амоксициллин. Код АТХ J01CА04
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Приготовленную суспензию хранить при температуре от 2 °С до 8 °С (в холодильнике) не более 14 суток. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Порошок белого до слегка желтоватого цвета, с фруктовым и характерным для активного вещества запахом. Приготовленная суспензия - белого до слегка желтоватого цвета, с фруктовым и характерным для активного вещества запахом и горьковато-сладким вкусом.

Состав оспамокса в порошке

5 мл суспензии содержит:
5 мл суспензияның құрамында

Активное вещество оспамокса

амоксициллин 125.00 мг (в виде амоксициллина тригидрата 146.40 мг) или 250.00 мг (в виде амоксициллина тригидрата 287.00 мг)
125.00 мг (146.40 мг амоксициллин тригидраты түрінде) немесе 250.00 мг амоксициллин (287.00 мг амоксициллин тригидраты түрінде)

Вспомогательные вещества в оспамоксе

ароматизатор лимонный, ароматизатор персиково-абрикосовый, кислота лимонная безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, тринатрия цитрат безводный, ароматизатор апельсиновый, гуар, кремния диоксид осажденный
лимон хош иістендіргіші, шабдалы-өрік хош иістендіргіші, сусыз лимон қышқылы, натрий бензоаты, аспартам, тальк, сусыз тринатрий цитраты, апельсин хош иістендіргіші, гуар, кремнийдің тұндырылған қостотығы

Показания к применению порошка оспамокса

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:
  • инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит, тонзиллит, бактериальный фарингит
  • инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
  • инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит
  • профилактика эндокардитов: профилактика у пациентов, входящих в группу риска по развитию эндокардита, например, подвергающихся стоматологическим процедурам
  • ранняя локализованная болезнь Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 этап)
  • эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством
у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированной с Helicobacter pylori
Дәрілік затқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеу:
  • жоғарғы тыныс жолдарының жұқпаларында, құлақ, мұрын және тамақ жұқпаларын қоса: жедел ортаңғы отитте, жедел синуситте, тонзиллитте, бактериялық фарингитте
  • төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында: созылмалы бронхиттің асқынуында, ауруханадан тыс пневмонияда
  • төменгі несеп жолдарының жұқпаларында: циститте
  • эндокардиттердің алдын алуда: эндокардиттің даму қаупі бар топқа кіретін, мысалы, стоматологиялық емшаралар жасалған емделушілерде алдын алуда
  • көшпелі эритемамен (1 этап) байланысты ерте орныққан Лайм ауруында
  • Helicobacter Pylori эрадикациясында: Helicobacter pylori-мен астасқан асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар ересек емделушілерде бактерияларға қарсы басқа дәрілермен және ойық жараға қарсы дәрімен біріктіріп емдеуде

Противопоказания оспамокса в порошке

  • гиперчувствительность к пенициллину; возможность перекрестной аллергии к другим β-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины.
  • совместное применение с лекарственными препаратами, подавляющими перистальтику кишечника
  • аллергические реакции в анамнезе, поллиноз, бронхиальная астма
  • пациенты с инфекционным мононуклеозом и злокачественными заболеваниями ми лимфатических желез (лимфосаркома, лимфоцитарный лейкоз)
  • фенилкетонурия (болезнь Феллинга)
  • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
  • пенициллинге асқын сезімталдық; цефалоспориндер сияқты басқа β-лактамды антибиотиктерге айқаспалы аллергия болуы мүмкін.
  • ішектің жиырылуын басатын дәрілік препараттармен біріктіріп қолдану
  • аллергиялық реакциялардың сыртартқыда болуы, поллиноз, бронх демікпесі
  • жұқпалы мононуклеозы және лимфа бездерінің қатерлі аурулары (лимфосаркома, лимфоцитарлы лейкоз) бар емделушілер
  • фенилкетонурия (Феллинг ауруы)
  • сыртартқыда асқазан-ішек жолының аурулары (әсіресе антибиотиктерді қолданумен байланысты болатын колит)

Побочные действия порошка оспамокса

Часто (1% - 10%)
  • дискомфорт в области желудка, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, понос, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия, (как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения, снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой)
  • кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы (типичная кореподобная экзантема появляется на 5-11 день от начала терапии; немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии)
Нечасто (0,1% - 1%)
  • развитие суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральный и вагинальный кандидоз при длительном и повторном применении лекарственного препарата
  • увеличение уровня печеночных трансаминаз (транзиторное, средней степени)
Редко (0,01% - 0,1%)
  • эозинофилия и гемолитическая анемия
  • отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок
  • реакции со стороны ЦНС, которые включают гиперкинезы, головокружения и судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью, эпилепсией, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы препарата)
  • поверхностное обесцвечивание зубов (как правило, обесцвечивание удаляется при чистке зубов)
  • гепатит и холестатическая желтуха
  • ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит
  • острый интерстициальный нефрит, кристалурии
  • лекарственная лихорадка
Очень редко (0,01%)
  • лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, панцитопения, анемия, миелосупрессия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (все изменения были обратимыми при прекращении терапии)
  • при развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile)
  • окрашивание языка в черный цвет
Жиі (1% - 10%)
  • асқазан тұсында жайсыздық, жүректің айнуы, тәбеттің жоғалуы, құсу, метеоризм, іш өту, диарея, энантемалар (әсіресе ауыз шырышында), ауыз ішінің құрғауы, дәм сезімінің бұзылуы (әдеттегідей, аталған әсерлер ауырлығының жеңіл дәрежеде болуымен сипатталады және емдеуді жалғастырған кезде жиі немесе оны тоқтатқаннан кейін өте тез жоғалады, осы асқынулардың жиілігін амоксициллинді тамақпен бірге қабылдау арқылы төмендетуге болады)
  • экзантема, қышыну, есекжем түріндегі тері реакциялары (өзіне тән қызылшаға ұқсайтын экзантема емді бастағаннан кейін 5-11 күні пайда болады; есекжемнің бірден дамуы амоксициллинге аллергиялық реакциялардың бар екендігін айғақтайды және емдеуді тоқтатуды қажет етеді)
Жиі емес (0,1% - 1%)
  • супержұқпаның дамуы және резистентті микроорганизмдердің немесе зеңдердің, мысалға, дәрілік препаратты ұзақ және қайталап қолданған кезде оральді және қынап кандидозы
  • бауыр трансаминазасы деңгейлерінің (транзиторлы, орташа дәрежедегі) артуы
Сирек (0,01% - 0,1%)
  • эозинофилия және гемолитикалық анемия
  • көмейдің ісінуі, сарысу құю ауруы, аллергиялық васкулит, анафилаксия және анафилактикалық шок
  • ОЖЖ тарапынан реакциялар, оларға гиперкинеза, бас айналу және құрысулар (құрысулар бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, эпилепсиясы, менингиті бар емделушілерде немесе препараттың жоғары дозаларын қабылдап жүрген емделушілерде байқалуы мүмкін),
  • тістердің беткейлік түссізденуі (әлдеттегідей, түссіздену тісті тазалағанда жойылады)
  • гепатит және холестаздық сарғаю
  • ангионевротикалық ісіну (Квинке ісінуі), экссудативті мультиформалы эритема, тұлабойға жайылған іріңді бөртпелер, Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллезді және эксфолиативті дерматит
  • жедел интерстициальді нефрит, кристаллуриялар
  • дәрілік қызба
Өте сирек (0,01%)
  • лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, панцитопения, анемия, миелосупрессия, агранулоцитоз, қан кету уақытының және протромбин уақытының ұзаруы (барлық өзгерулер емдеуді тоқтатқан кезде қайтымды болды)
  • ауыр персистирленетін диарея дамыған кезде жалған жарғақшалы колит мүмкіндігін ескеру қажет (көптеген жағдайларда Clostridium difficile әсеріне туындайтын)
  • тілдің қара түске боялуы

Особые указания к применению

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10%-15%).

Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамным антибактериальным средствам.

Следует соблюдать осторожность при лечении детей, в том числе недоношенных и новорожденных: необходимо контролировать функции почек, печени и состояние кроветворной системы.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина будет замедленно и, в зависимости от степени нарушения, может возникнуть необходимость сокращения общей суточной дозы.

Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.

Сообщения об анафилактическом шоке и других тяжелых проявлених аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречаются очень редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: внутривенное введение адреналина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема циркулирующей крови и введение глюкокортикоидов.

Присутствие амоксициллина в моче в высокой концентрации может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.

При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.

Оспамокс не должен применяться для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом или инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Как и при применении других антибактериальных средств, при применении высоких доз амоксициллина необходимо регулярно контролировать показатели крови.

Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и при необходимости проведении других терапевтических процедур (искусственное дыхание, кислород).

Оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом, астмой, поллинозом и заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким пациентам рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.

Оспамокс содержит аспартам (Е951), и его следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией. При регулировании питания у пациентов, гомозиготных по фенилкетонурии, необходимо учитывать количество фенилаланина, поступающего с аспартамом.

Беременность и период лактации
Оспамокс применяется во время беременности с осторожностью. При использовании необходимо соблюдать принцип - предполагаемая польза для матери должна превышать потенциальный риск для плода. Оспамокс может применяться в период лактации. Оспамокс проникает в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистых у новорожденных. Также необходимо учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к бета-лактамным антибактериальным средствам. При применении в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание на период лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.
Амоксициллинмен емдеуді бастар алдында сыртартқысында айқаспалы аллергиялық реакцияны (10%-15%) тудыруға қабілетті пенициллиндерге және цефалоспориндерге асқын сезімталдық реакцияларының жоқ екендігін анықтау маңызды.

Пенициллинмен емдеу аясында ауыр, кейде өлімге әкелетін (анафилактоидтық) асқын сезімталдықтың дамуы жөнінде мәлімдемелер бар. Бұл реакциялар сыртартқысында бактерияларға қарсы бета-лактамдық дәрілерге асқын сезімталдығы бар адамдарда жиі білінеді.

Балаларды, соның ішінде шала туған нәрестелерді және жаңа туған нәрестелерді емдегенде сақ болған жөн: бүйрек, бауыр функцияларын және қан түзу жүйесінің жағдайын бақылау қажет.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерде амоксициллиннің шығарылуы баяулайды және, бұзылу дәрежесіне қарай, жалпы тәуліктік дозаны қысқарту қажеттілігі туындауы мүмкін.

Амоксициллинді ұзақ қолдану кейбір жағдайларда оған сезімтал емес бактериялар мен зеңдердің өсуіне әкелуі мүмкін. Осыған байланысты емделушілер супержұқпаның дамуына мұқият мониторингіленуі тиіс.

Амоксициллинді пероральді түрде қабылдағаннан кейін анафилактикалық шок және аллергиялық реакциялардың басқа да ауыр көріністері жөнінде мәлімдемелер өте сирек кездеседі. Осындай реакциялар пайда болған кезде мынадай шұғыл шаралар кешенін жүргізу қажет: көктамыр ішіне адреналин енгізу, содан кейін антигистаминдік препараттарды енгізу, айналымдағы қан көлемінің орнын толтыру және глюкокортикоидтарды енгізу.

Несепте амоксициллиннің жоғары концентрацияда болуы несеп қатетерінде препараты преципитациясын тудыруы мүмкін, сондықтан катетерлердің мезгіл-мезгіл тексеріп отыру қажет.

Амоксициллиндік кристаллурия қаупін барынша төмендету мақсатында амоксициллинді жоғары дозаларда қолданған кезде сұйықтықтың талапқа сай тұтынылуын және шығарылуын тексеріп отыру маңызды.

Оспамокс вирустық жұқпалары, жедел лимфобластық лейкозы немесе жұқпалы мононуклеозы бар емделушілерде бактериялық жұқпаларды емдеу үшін қолданылмауы тиіс (теріде эритематозды бөртпе қаупінің жоғарылауымен байланысты).

Бактерияларға қарсы басқа да дәрілерді қолданған кездегідей, амоксициллиннің жоғары дозаларын қолданғанда қан көрсеткіштерін жүйелі бақылап отыру қажет.

Емделушілер мұқият бақылауды және қажет болған кезде басқа да емдік емшараларды (жасанды тыныс алдыру, оттегі қабылдау) жүргізуді керек етеді.
Оспамокс аллергиялық диатезі, демікпесі, поллинозы және асқазан-ішек жолының аурулары (әсіресе антибиотиктерді қолдануға байланысты колит) бар емделушілерге абайлап қолданылуы тиіс.
Асқазан-ішек жолының диареямен және құсумен бірге болатын ауыр бұзылулары болған жағдайда Оспамоксты қолданбаған жөн, өйткені осы жағдайлар оның сіңуін азайтуы мүмкін. Мұндай науқастарға амоксициллиннің парентеральді түрлерін тағайындау ұсынылады.

Оспамокстің құрамында аспартам (Е951) бар, және де оны фенилкетонуриясы бар емделушілерге абайлап тағайындаған жөн. Фенилкетонурия бойынша гомозиготалы емделушілерде тамақтануды реттеген кезде аспартаммен бірге түсетін фенилаланиннің мөлшерін ескеру қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі
Оспамокс жүктілік кезінде сақтықпен қолданылады. Пайдаланған кезде принципті сақтау керек – ана үшін болжамды пайдасы ұрық үшін потенциальді қаупінен басым болуы тиіс. Оспамокс лактация кезеңінде қолданылуы мүмкін. Оспамокс емшек сүтіне өтеді және сирек жағдайларда диареяның дамуына және/немесе жаңа туған нәрестенің шырышты қабығында зеңдік шоғырлардың дамуына әкеп соқтыруы мүмкін. Сондай-ақ жаңа туған нәрестелердің бактерияларға қарсы бета-лактамдық дәрілерге сенсибилизациясы болуы мүмкін екендігін ескеру қажет. Лактация кезеңінде қолданған кезде емделу кезеңінде бала емізуді тоқтата тұру керек.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Препарат көлік құралын немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді.

Дозировка и способ применения

Дозировка препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела, состояния функции почек, тяжести заболевания и локализации инфекции.

Стандартная дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): суточная доза от 750 мг до 3 г, разделенные на 2-3 приема.

Дети младше 12 лет (масса тела менее 40 кг): суточная доза 40-90 мг/кг массы тела/в сутки, разделенные на 2-3 приема в зависимости показания, тяжести заболевания и чувствительности к микроорганизмам. Максимальная суточная доза 3 г.

Для детей, масса тела которых превышает 40 кг, обычно рекомендуется такая же доза, как для взрослых.

Особые рекомендации

При тонзиллите назначают по 50 мг/кг массы тела/в сутки, разделенные на 2 приема.

При ранней локализованной болезни Лайма назначают по 50 мг/кг массы тела/в сутки, разделенные на 3 приема в течение 14-21 дней.

Профилактика эндокардита

Для профилактики эндокардита пациентам, не получающим общую анестезию, назначают 3000 мг амоксициллина за 1 час до проведения хирургической процедуры, после которой (через 8-9 часов) при необходимости назначают еще 3000 мг.

Для детей назначают 50 мг/кг массы тела однократно за 1 час до проведения хирургической процедуры.

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемые дозы должны быть уменьшены.
Для пациентов с почечным клиренсом менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или снижение последующих доз.

Взрослые (включая пациентов старческого возраста)

При гемодиализе: 500 мг препарата вводятся в конце процедуры.

Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг

Дозировка для пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в корректировке дозы.

Длительность лечения

Обычно лечение следует продолжать в течении 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, терапия должна продолжаться не менее 6-10 дней для достижения полного уничтожения (эрадикации) микроорганизма.

Способ применения

Препарат Оспамокс принимают внутрь с использованием мерной ложки. Мерная ложка находится в упаковке. Готовую к применению суспензию следует запивать стаканом воды.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.

Применение у грудных детей: рекомендованную дозу дают неразведенной, после приема следует дать молоко или чай.

Для приготовления суспензии необходимо налить 56 мл или 55 мл охлаждённой кипяченой воды (в зависимости от дозировки) до метки на флаконе, закрыть флакон и тщательно взболтать. После этого суспензия белого или слегка желтоватого цвета готова к применению. Перед каждым применением следует тщательно взбалтывать флакон.

Схема приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл:
Оспамокс препаратының дозасы жасқа, дене салмағына, бүйрек функциясының жағдайына, аурудың ауырлығына және жұқпаның орнығуына байланысты болады.

Стандартты доза

Ересектерге және 12 жастан асқан (дене салмағы 40 кг-ден астам) балаларға: тәуліктік дозасы 2-3 қабылдауға бөлінген 750 мг-ден 3 г-ге дейін.

12 жастан кіші (дене салмағы 40 кг-ден төмен) балаларға: тәуліктік доза көрсетілімдеріне, аурудың ауырлығына және микроорганизмдердің сезімталдығына қарай, 2-3 қабылдауға бөлінген, тәулігіне дене салмағының әр кг шаққанда 40-90 мг. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 3 г.

Дене салмағы 40 кг-ден астам болатын балалар үшін әдетте ересектердегі сияқты доза ұсынылады.

Айрықша ұсынымдар

Тонзиллитте 2 қабылдауға бөлінген, тәулігіне дене салмағының әр кг шаққанда 50 мг-ден тағайындайды.

Ерте орныққан Лайм ауруында 14-21 күн бойы тәулігіне 3 қабылдауға бөлінген, дене салмағының әр кг шаққанда 50 мг-ден тағайындайды.

Эндокардиттің алдын алу

Эндокардиттің алдын алу үшін жалпы анестезия қабылдамаған емделушілерге хирургиялық емшарадан 1 сағат бұрын 3000 мг амоксициллин тағайындайды, содан кейін (8-9 сағаттан соң) қажет болған жағдайда тағы 3000 мг тағайындайды.

Балалар үшін хирургиялық емшараны жүргізуден 1 сағат бұрын бір рет дене салмағының әр кг шаққанда 50 мг тағайындайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозасы

Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде тиісті дозалар азайтылуы тиіс.

Бүйректік клиренсі минутына 30 мл-ден төмен емделушілер үшін дозалар арасындағы аралықты арттыру немесе кейінгі дозаларды төмендету ұсынылады.

Ересектер (қартаң жастағы емделушілерді қоса)

Гемодиализде: 500 мг препарат емшараның соңында енгізіледі.

Дене салмағы 40 кг-ге толмаған балаларда бүйрек функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозасы

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзетудің қажет жоқ.

Емдеу ұзақтығы

Әдетте емдеуді симптомдар жоғалғаннан кейін 2-3 күн бойы жалғастырған жөн. β-гемолитикалық стрептококк әсерінен туындаған жұқпалар жағдайында, емдеу микроорганизмдердің толық жойылуына (эрадикация) қол жеткізу үшін кем дегенде 6-10 күн жалғастырылуы тиіс.

Қолдану тәсілдері

Оспамокс препаратын ішке өлшеуіш қасықты пайдалана отырып қабылдайды. Өлшеуіш қасық қаптамада болады. Қолдануға дайын суспензияны стақан сумен ішкен жөн.

Тамақтану сіңуіне ықпалын тигізбейді.

Емшек еметін балаларға қолданылуы: ұсынылған дозаны сұйылтпай береді, қабылдағаннан кейін сүт немесе шай берген жөн.

Суспензияны дайындау үшін 56 мл немесе 55 мл салқындатылған қайнаған суды (дозаға байланысты) құтыдағы белгіге дейін құю қажет, құтыны жауып, әбден араластыру керек. Содан кейінгі ақ немесе сәл сарғыш түсті суспензия қолдануға дайып. Әрбір қолдану алдында құтыны мұқият шайқаған жөн.

Ішке қабылдау үшін 100 мг/5 мл және 200 мг/5 мл суспензияны дайындау сызбасы:

Взаимодействие с лекарствами

Совместное применение не рекомендуется:

Аллопуринол
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.

Дигоксин
Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии Оспамокс. Необходима коррекция дозы для дигоксина.

Антикоагулянты
Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. Необходима коррекция дозы для антикоагулянтов. При назначении антикоагулянтов вместе с амоксициллином требуется мониторирование показателей свертываемости крови.

Метотрексат
Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень токсичности метотрексата, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином. При назначении метотрексата вместе с амоксициллином требуется мониторирование концентрации метотрексата в сыворотке крови. Амоксициллин уменьшает клиренс метотрексата.

С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами

Пероральные гормональные контрацептивы
Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.

Другие взаимодействия

Усиленный диурез приводит к снижению концентрации в крови вследствие повышения элиминации амоксициллина

Рекомендуется при определении наличия глюкозы в моче на фоне применения амоксициллина использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложно- положительных результатов исследования.

Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать результаты уровня глюкозы в сыворотки крови.

При использовании колориметрических методов амоксициллин может помешать определению белка.
Біріктіріп қолдану ұсынылмайды:

Аллопуринол
Аллопуринолмен біріктіріп қолдану аллергиялық тері реакцияларын дамытуы мүмкін.

Дигоксин
Оспамокспен® емдеу аясында дигоксиннің сіңуі артуы мүмкін. Дигоксиннің дозасын түзету қажет.

Антикоагулянттар
Амоксициллинді және антикоагулянттарды біріктіріп қолдану, протромбин уақытының созылуына байланысты, қан кетудің ықтималдығын арттыруы мүмкін. Антикоагулянттардың дозасын түзету қажет. Антикоагулянттарды амоксициллинмен бірге тағайындаған кезде қанның ұйығыштық көрсеткіштерін бақылау қажет болады.

Метотрексат
Метотрексат пен амоксициллинді біріктіріп қолдану метотрексаттың уыттылығы дәрежесін арттыруы мүмкін, метотрексатты амоксициллиннің тубулярлы бүйректік секрециясын бәсекелес тежеуі нәтижесінде мүмкін болады. Метотрексатты амоксициллинмен бірге тағайындағанда қан сарысуында метотрексаттың концентрациясын мониторингілеу қажет болады. Амоксициллин метотрексаттың клиренсін азайтады.

Амоксициллинді келесі препараттармен бірге қолданғанда сақ болған жөн:

Пероральді гормональді контрацептивтер
Амоксициллинді қолдану эстрогеннің және прогестеронның қандағы концентрацияларын транзиторлы түрде азайтуы, және контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Осыған байланысты, амоксициллинмен емдеу кезінде контрацепцияның гормондық емес басқа да әдістерін қосымша қолдану ұсынылады.

Басқа да өзара әрекеттесулер

Күшейтілген диурез амоксициллин элиминациясының жоғарылауы салдарынан қандағы концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

Амоксициллинді қолдану аясында несептегі глюкозаның бар екендігін анықтағанда ферментативті глюкозооксидаздық әдісті пайдалану ұсынылады. Химиялық әдісті пайдаланғанда несептегі амоксициллиннің жоғары концентрациясы зерттеудің жалған-оң нәтижелеріне себеп болуы мүмкін.

Амоксициллин жүкті әйелдерде эстриолдың мөлшерін азайтуы мүмкін.

Жоғары концентрацияларда амоксициллин қан сарысуында глюкоза деңгейінің нәтижесін азайтады.

Колориметриялық әдістерді пайдаланғада амоксициллин ақуызды анықтауға кедергі жасауы мүмкін.

Передозировка оспамоксом в порошке

Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз.

Симптомы: Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.

Лечение: Специфического антидота амоксициллина не существует.

Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.
Амоксициллин әдетте, тіпті байқамай жоғары дозаларын қабылдап қойғанның өзінде күшті уытты әсерлерді тудырмайды.

Симптомдары: Артық дозалану асқазан-ішек бұзылыстары симптомдарымен, су-электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуымен көрініс беруі мүмкін. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі ауыр болатын емделушілерде амоксициллиннің үлкен дозаларымен артық дозалану нефроуыттылық және кристаллурия белгілерімен қатар жүруі мүмкін.

Емі: Амоксициллиннің өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ.

Емдеуге белсенділендірілген көмір енгізу (асқазанды шаю көрсетілімдері, әдеттегідей, жоқ) немесе симптоматикалық шараларды қолдану жатады. Су-электролиттік тепе-теңдігіне ерекше көңіл бөлген жөн. Гемодиализ қолданылуы мүмкін.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме в дозе 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата.

Распределение
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация
Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7 – 25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллановой кислоты. Период полувыведения из плазмы крови у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 – 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Амоксициллин поддается гемодиализу.
Сіңуі
Амоксициллиннің толық биожетімділігі дозаға және енгізу тәртібіне байланысты және 75%-дан 90%-ға дейінгі шекте болады. 250 мг-нан 750 мг-ға дейінгі дозаларда биожетімділігі (параметрлері: AUC және/немесе несеппен бірге бөлініп шығуы) дозаға байланысты пропорционал. Өте жоғары дозаларда сіңімділігі өте төмен. Тамақтану сіңуіне ықпалын тигізбейді. Амоксициллин қышқылға төзімді болып табылады. 500 мг дозаны пероральді түрде қабылдаған кезде амоксициллиннің қандағы концентрациясы 6 – 11 мг/л құрайды. 3 г амоксициллинді бір рет қабылдаған кезде қандағы концентрациясы 27 мг/л-ге жетеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрациялар препаратты қабылдағаннан кейін 1–2 сағаттан соң байқалады.

Таралуы
Амоксициллиннің 17%-ға жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысқан күйде болады. Препарат плазмада, өкпелерде, бронх шырышында, ортаңғы құлақ сұйықтығында, өтте және несепте емдік концентрацияға тез жетеді. Амоксициллин қабынған ми қабықтары арқылы цереброспинальді сұйықтыққа өтуі мүмкін. Амоксициллин плацента арқылы өтеді және емшек сүтінде аздаған мөлшерде табылады.

Биотрансформациясы және элиминациясы
Амоксициллиннің негізгі шығарылатын жері – бүйрек. Қабылданғаннан кейін 6 сағат ішінде амоксициллиннің пероральді дозасының 60 – 80%-ға жуығы өзгермеген белсенді түрінде бөлініп шығады және аздаған фракциясы өтке бөлініп шығады. Дозаның шамамен 7 – 25%-ы белсенді емес пенициллин қышқылына дейін метаболизденеді. Бүйрек функциясы өзгермеген емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 1–1,5 сағатты құрайды. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі ауыр болатын емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 5-тен 20 сағатқа дейін ауытқып отырады. Амоксициллин үшін гемодиализ тиімді.

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллиновый антибиотик, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MIC для различных чувствительных организмов варьируют. Enterobacteriaceae принято считать при их ингибировании амоксициллином в концентрации < 8 мкг/мл амоксициллина и резистент-ными при концентрации > 32 мкг/мл.

В соответствие с рекомендациями NCCLS и при использовании NCCLS-указанных методов M. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и H. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях < 1 мкг/мл и резистентными при > 4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIC < 2 мкг/мл и резистентными при > 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и сезонно.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis$, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes*

Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori

Анаэробы: Peptostreptococci

Другие: Borrelia

Малочувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$, Streptococcus pneumoniae*+, Streptococcus viridans

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli+, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para-influenzae*, Moraxella catarrhalis+, Proteus mirabilis

Анаэробы: Prevoltella, Fusobacterium spp.

Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas spp, Serratia spp

Анаэробы: Bacteroides fragilis

Другие: Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia

* Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям

+уровень резистентности >50

$ семейства обладающие природной промежуточной резистентностью

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, (который может ингибироваться клавулоновой кислотой), изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. Существует вариабельная и непредсказуемая перекрестная резистентность к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Амоксициллин бактериялық жасуша қабырғасы синтезінің тежелуі нәтижесінде бактерицидтік қасиеті бар жартылай синтетикалық пенициллинді антибиотик болып табылады.
MIC шектік мәні әртүрлі сезімтал организмдер үшін ауытқып отырады. Enterobacteriaceae оларды < 8 мкг/мл концентрациядағы амоксициллинмен тежеген кезде және > 32 мкг/мл концентрацияларда резистентті деп саналатын болды.

NCCLS нұсқауларына сәйкес және NCCLS-көрсетілген әдістерді қолданғанда M. catarrhalis (теріс β-лактамаза) және H. influenzae (теріс β-лактамаза) < 1 мкг/мл концентрацияларда сезімтал және > 4 мкг/мл концентрацияларда резистентті деп бағаланады; Str. pneumoniae MIC < 2 мкг/мл болғанда сезімтал және > 8 мкг/мл болғанда резистентті деп есептеледі.

Резистентті штаммдардың таралуы географиялық және маусымдық тұрғыда ауытқып отырады.
Сезімтал микроорганизмдер

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecalis$, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes*

Грамтеріс аэробтар: Helicobacter pylori

Анаэробтар: Peptostreptococci

Басқалары: Borrelia

Аз сезімтал микроорганизмдер

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecium$, Streptococcus pneumoniae*+, Streptococcus viridans

Грамтеріс аэробтар: Escherichia coli+, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para-influenzae*, Moraxella catarrhalis+, Proteus mirabilis

Анаэробтар: Prevoltella, Fusobacterium spp.

Резистентті микроорганизмдер

Грамоң аэробтар: Staphylococcus aureus

Грамтеріс аэробтар: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas spp, Serratia spp

Анаэробтар: Bacteroides fragilis

Басқалары: Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia

* Көрсетілімдері бойынша қолданған кезде сезімтал штаммдар үшін клиникалық тиімділігі білінді

+резистенттілік деңгейі >50

$ табиғи аралық резистенттілігі бар тектестер

Бактериялар аминопенициллинді гидролиздейтін бета-лактамаза жасап шығару, пенициллинмен байланыстыратын ақуыздардың өзгеруі, препарат үшін өткізгіштігінің бұзылуы нәтижесінде немесе препаратты жасушалардан айдап шығаратын арнайы помпалық сорғылар функциясының арқасында амоксициллинге (ол клавулон қышқылымен тежелуі мүмкін) резистентті болуы мүмкін. Басқа бета-лактамдарға және бактерияларға қарсы басқа топтарға жататын препараттарға құбылмалы және алдын ала болжауға келмейтін айқаспалы резистенттілігі бар.

Упаковка и форма выпуска

По 5.10 г (для дозировки 125 мг/5 мл) или 6.60 г (для дозировки 250 мг/5 мл) порошка во флаконах коричневого стекла вместимостью 87±3 мл с мембранным уплотнителем и закручивающейся крышкой с защитой от открывания детьми. По 1 флакону вместе с мерной полипропиленовой ложкой и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
5.10 г (125 мг/5 мл доза үшін) немесе 6.60 г ұнтақ (250 мг/5 мл доза үшін) балалардың ашып тастауынан қорғайтын бұралатын қақпағы және жарғақшалық нығыздауышы бар, сыйымдылығы 87±3 мл, қоңыр шыны құтыларда. 1 құтыдан өлшеуіш пропиленді қасығымен және медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.